2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白，可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用，从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺，5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍（包括抑郁症）的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族，其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT)，该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136514
    Tampramine
    Tampramine (47) 是一种吩噻嗪类药物，可以逆转多药耐药性，其 ED50 值分别为60 μM (P388细胞) 和60 μM (P388/ADR细胞)。
    Tampramine
  • HY-14794
    Dextromilnacipran

    左旋体米那普仑

    		Inhibitor 99.90%
    Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体，是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50 为 3.4 μM，来自专利 WO2013014263A1。
    Dextromilnacipran
  • HY-129985
    Clovoxamine Inhibitor
    Clovoxamine (DU23811) (Compound 35) 对血清素转运蛋白 (SERT) 具有结合亲和力 (Ki: 61 nM)。Clovoxamine 是一种 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取 (NE) 再摄取抑制剂。Clovoxamine 是一种抗抑郁化合物。
    Clovoxamine
  • HY-124779A
    (S)-Alaproclate hydrochloride Inhibitor
    (S)-Alaproclate ((S)-A03) hydrochloride 是一种强效选择性血清素 (serotonin) 再摄取抑制剂 (SSRI)，用于抗抑郁剂。(S)-Alaproclate (hydrochloride) 还在海马神经元中对 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体 (NMDA receptor) 电流产生强效阻断 (IC50=1.1 μM)，并且对 K+ 电流也有强效阻断作用。
    (S)-Alaproclate hydrochloride
  • HY-B0161AS1
    Duloxetine-d7 hydrochloride

    盐酸度洛西汀-d7

    		Inhibitor
    Duloxetine-d7 hydrochloride ((S)-Duloxetine-d7 hydrochloride) 是氚代标记的 Duloxetine hydrochloride (HY-B0161A)。Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI)，Ki 为 4.6 nM，可作用于广泛性焦虑症。
    Duloxetine-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-B0161BS1
    (±)-Duloxetine-d7
    (±)-Duloxetine-d7 是 (±)-Duloxetine 氘代物。
    (±)-Duloxetine-d<sub>7</sub>
  • HY-15414AS
    Vortioxetine-d8 hydrobromide

    盐酸沃替西汀 d8 (氢溴酸盐)

    		Inhibitor
    Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM，33 nM)。
    Vortioxetine-d<sub>8</sub> hydrobromide
  • HY-162511
    IP2015 Inhibitor
    IP2015 是一种单胺再摄取抑制剂，抑制包括多巴胺、血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的再摄取。IP2015 可增加中枢神经多巴胺和外周一氧化氮 (NO) 的释放，引起 NO 介导的勃起组织松弛，从而在大鼠模型中诱发勃起。
    IP2015
  • HY-110023R
    Zimelidine (dihydrochloride) (Standard) Inhibitor
    Zimelidine (dihydrochloride) (Standard)是 Zimelidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。
    Zimelidine (dihydrochloride) (Standard)
  • HY-B0602S2
    Desvenlafaxine-d6

    O-去甲文拉法辛 d6

    		Inhibitor
    Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine-d<sub>6</sub>
  • HY-121203A
    Citalopram oxalate
    Citalopram oxalate是一种血清素摄取抑制剂，可作为抗抑郁药，有效减少酗酒者的乙醇摄取，与三环类抗抑郁药相比，它为患有迟发性运动障碍的抑郁症患者提供了一种更好的选择，因为三环类抗抑郁药可能会使病情恶化。
    Citalopram oxalate
  • HY-B1287R
    Citalopram (hydrobromide) (Standard)

    氢溴酸西酞普兰（标准品）

    		Inhibitor
    Citalopram (hydrobromide) (Standard) 是 Citalopram (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体，IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
    Citalopram (hydrobromide) (Standard)
  • HY-118010
    Norfenfluramine

    去甲氟苯丙胺

    		Inhibitor
    Norfenfluramine ((±)-Norfenfluramine) 是 Fenfluramine 的主要的代谢物，可透过血脑屏障。 Norfenfluramine 可以与 5-HT 转运蛋白相互作用，从神经元中释放 5-HT。Norfenfluramine 在体内表现出抗癫痫作用。
    Norfenfluramine
  • HY-121203R
    Citalopram (Standard)

    西酞普兰 (Standard)

    		Inhibitor
    Citalopram (Standard)是 Citalopram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citalopram 是一种包含活性 S(+)-对映体 (Escitalopram；HY-14258) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 是一种具有口服活性的、选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。Citalopram是一种抗抑郁药，可增强血清素能神经传递。
    Citalopram (Standard)
  • HY-B0602R
    Desvenlafaxine (Standard)

    去甲文拉法辛 (Standard)

    		Inhibitor
    Desvenlafaxine (Standard)是 Desvenlafaxine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenla
    Desvenlafaxine (Standard)
  • HY-133171
    (R)-Norfluoxetine Inhibitor
    (R)-Norfluoxetine 是 Norfluoxetine (HY-135556) 的 (R)-对映体。(R)-Norfluoxetine 是一种有效的血清素再摄取抑制剂，其 Ki 为 13 nM。(R)-Norfluoxetine 可用于研究抑郁症。
    (R)-Norfluoxetine
  • HY-B0602S3
    Desvenlafaxine-d10 Inhibitor
    Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine-d<sub>10</sub>
  • HY-111419A
    DSP-1053 benzenesulfonate Inhibitor
    DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示 5-HT1A 受体部分激动活性，Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。
    DSP-1053 benzenesulfonate
  • HY-B0161AR
    Duloxetine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸度洛西汀 (标准品)

    		Inhibitor
    Duloxetine (hydrochloride) (Standard) 是 Duloxetine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI)，Ki 为 4.6 nM，可作用于广泛性焦虑症。
    Duloxetine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-151216S
    rel-Paroxetine-d4 hydrochloride

    rel-盐酸帕罗西汀-d4

    		Inhibitor
    rel-Paroxetine-d4 (hydrochloride) 是一种同位素标记的 Paroxetine hydrochloride (HY-B0492)。Paroxetine hydrochloride 是一种口服有效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂，能抑制 GRK2，IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    rel-Paroxetine-d<sub>4</sub> hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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